Яд конусной улитки может стать основой для неопиоидного обезболивающего
Исследователи из Медицинского университета Вены и их коллеги из Китая, Австралии, Турции и Филиппин изучили пептид AoIA, полученный из яда конусной улитки Conus araneosus. В экспериментах на мышах он значительно снижал боль, вызванную воспалением. Ключевое преимущество — эффект наступает сразу после подкожной инъекции, тогда как ранее известные пептиды конусных улиток требовали введения прямо в спинномозговую жидкость. Эту информацию сообщает сайт Phys.org.
Пептид AoIA специфически ингибирует транспортер норадреналина, поддерживая собственные механизмы подавления боли в организме. Исследование, опубликованное в журнале Nature Structural & Molecular Biology, впервые определило трехмерную структуру человеческого транспортера норадреналина в связке с AoIA с помощью криоэлектронной микроскопии. Это позволило понять, как пептид связывается с транспортером и блокирует его работу.
AoIA не действует на опиоидные рецепторы и другие известные мишени, участвующие в обработке боли. В отличие от пептида MrIA, открытого 25 лет назад, который требовал введения в спинномозговую жидкость, AoIA эффективен при подкожном введении. При этом он не вызывал седации или нарушения двигательной координации у мышей.
«Наши результаты показывают, как природный пептид специфически влияет на транспортер норадреналина и поддерживает собственные механизмы подавления боли. Тот факт, что мы продемонстрировали его механизм действия на молекулярном уровне и обезболивающий эффект после подкожного введения на животной модели, закладывает важную основу для разработки новых неопиоидных обезболивающих, которые значительно проще в применении», — отметил руководитель исследования Харальд Зитте. Однако, прежде чем препарат можно будет применять у людей, необходимы дальнейшие доклинические и клинические исследования.
Яды конусных улиток уже несколько десятилетий считаются перспективным источником новых активных веществ. Один препарат на основе пептида конусной улитки уже используется для лечения хронической боли. Новое исследование расширяет эту область, добавляя пептид, механизм связывания которого с транспортером норадреналина теперь расшифрован в деталях.
